新闻稿

加州佛斯特城——(美国商业资讯)——吉利德科学公司(纳斯达克股票代码:GILD爱游戏足彩)今天宣布已与默沙东公司(在美国和加拿大以外地区称为MSD)达成两项临床试验合作和供应协议，以评估吉利德的Trop-2靶向抗体药物偶联物(ADC) Trodelvy的组合^®(sacituzumab govitecan-hziy)和默克公司的抗pd -1疗法KEYTRUDA^®(pembrolizumab)用于一线转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。作为合作的一部分，默克将赞助Trodelvy联合KEYTRUDA作为转移性NSCLC患者一线治疗的全球3期临床试验。此外，两家公司最近达成了一项协议，吉利德将赞助一项二期信号寻求研究，评估包括pembrolizumab在内的联合治疗一线NSCLC的疗效。

吉利德科学公司首席医疗官Merdad Parsey医学博士说:“我们很高兴能扩大与默克的临床合作，研究Trodelvy联合KEYTRUDA治疗另一种癌症，这种癌症非常需要新的组合来帮助改善患者的结果。”爱游戏足彩“这种合作关系建立在我们的雄心之上，即为一些最难治疗的癌症提供传统化疗的替代方案，其中包含Trodelvy方案。”

NSCLC是最常见的肺癌类型，占病例的85%。它是一种侵袭性疾病，预后差。尽管近年来在治疗该病方面取得了重大进展，但患者的主要需求仍未得到满足，只有25%的患者存活5年以上。

Trodelvy是一种特异性靶向Trop-2表达细胞的抗体-药物偶联物，能够在局部传递细胞毒性有效载荷，选择性地杀死靶向细胞。Trodelvy联合免疫刺激剂KEYTRUDA可为更多一线转移性NSCLC患者提供一种新的治疗选择。

Trodelvy用于NSCLC的治疗尚处于研究阶段，其安全性和有效性尚未得到全球任何监管机构的确认或批准。在美国，Trodelvy已被批准用于二线转移性三阴性乳腺癌(TNBC)的治疗，并已在加速批准途径下被批准用于已接受某些先前治疗的成人转移性尿路上皮癌(UC)的治疗。Trodelvy对严重或危及生命的中性粒细胞减少症和严重腹泻有盒装警告;请参阅以下Trodelvy的其他重要安全信息。

Everest pharmaceuticals还将通过与吉利德现有的合作协议，参与在亚洲进行的全球iii期研究。

在此之前，双方于2021年10月建立了一项合作，研究Trodelvy联合KEYTRUDA作为局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)患者的一线治疗方案。

Trodelvy用于NSCLC的治疗以及Trodelvy与KEYTRUDA联合用于任何用途都是试验性的，这些用途的安全性和有效性尚未得到全球监管机构的确认或批准。

KEYTRUDA^®是Merck Sharp & Dohme Corp.的注册商标，该公司是位于美国新泽西州Kenilworth的Merck & Co.， Inc.的子公司。

关于非小细胞肺癌

肺癌(包括非小细胞肺癌和小细胞肺癌)是男性和女性中第二大最常见的癌症，也是癌症死亡的主要原因，约占所有癌症死亡的25%。NSCLC是最常见的肺癌类型，占病例的85%。它是一种侵袭性疾病，预后差，相对5年生存率为25%。

关于Trodelvy

Trodelvy是一类首个针对Trop-2受体的抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联物，Trop-2受体是一种在多种上皮性肿瘤中过表达的蛋白质，包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌(UC)，其中高表达与生存率低和复发有关。Trodelvy在美国、欧盟、澳大利亚、加拿大、英国和瑞士被批准用于成人二线转移性TNBC。Trodelvy还在全球范围内接受多项监管审查，包括通过我们的合作伙伴Everest Medicines在新加坡和中国进行的审查。Trodelvy仍在继续开发，以潜在用于其他TNBC和转移性UC人群，也正在开发作为激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)转移性乳腺癌和转移性非小细胞肺癌的试验性治疗。针对多种实体肿瘤的额外评估也在进行中。

Trodelvy的美国适应症

在美国，Trodelvy被用于治疗:

• 不可切除的局部晚期或转移性TNBC的成年患者，既往接受过两种或两种以上全身治疗，其中至少一种治疗转移性疾病。
• 局部晚期或转移性UC的成年患者，之前接受过含铂化疗和程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体-1 (PD-L1)抑制剂。

美国Trodelvy的重要安全信息

盒装警告:中性粒细胞减少和腹泻

• 可能发生严重或危及生命的中性粒细胞减少症。中性粒细胞绝对计数低于1500/mm时保留Trodelvy^3.或者嗜中性粒细胞减少热。治疗期间定期监测血细胞计数。考虑G-CSF作为二级预防。立即对发热性中性粒细胞减少症患者进行抗感染治疗。
• 可能会发生严重腹泻。监测腹泻患者，根据需要给予液体和电解质。对于任何严重的早期腹泻，如无禁忌症，可给予阿托品。在晚期腹泻开始时，评估感染原因，如果阴性，立即开始洛哌丁胺。如果发生严重腹泻，应保留Trodelvy，直到解决到≤1级，并减少后续剂量。

禁忌症

• 对Trodelvy有严重过敏反应。

警告和注意事项

嗜中性白血球减少症:可能发生严重的、危及生命的或致命的中性粒细胞减少症，并可能需要调整剂量。61%的Trodelvy患者出现中性粒细胞减少。47%的患者发生3-4级中性粒细胞减少症。发热性中性粒细胞减少发生率为7%。中性粒细胞绝对计数低于1500/mm时保留Trodelvy^3.在任何周期的第1天或中性粒细胞计数低于1000/mm^3.在任何周期的第8天。中性粒细胞减少热时不要服用曲德尔维。

腹泻:使用Trodelvy治疗的所有患者中65%发生腹泻。12%的患者发生3-4级腹泻。1例患者腹泻后肠穿孔。中性粒细胞减少性结肠炎发生在0.5%的患者中。对3-4级腹泻停用Trodelvy，当解决到≤1级时恢复。开始时，评估感染原因，如果阴性，立即开始使用洛哌丁胺，最初4毫克，然后每次腹泻发作2毫克，每天最多16毫克。腹泻症状缓解12小时后停用洛哌丁胺。根据临床需要，还可以采用其他支持措施(如液体和电解质替代)。对治疗表现出过度胆碱能反应的患者可接受适当的预用药(如阿托品)进行后续治疗。

超敏反应和输注相关反应:Trodelvy曾发生严重过敏反应，包括危及生命的过敏反应。严重的体征和症状包括心脏骤停、低血压、喘息、血管性水肿、肿胀、肺炎和皮肤反应。37%的患者在给药24小时内发生超敏反应。2%的患者发生3-4级过敏反应。过敏反应导致Trodelvy永久停药的发生率为0.3%。过敏反应发生率为0.3%。建议输液前用药。在每次输注过程中以及每次输注完成后至少30分钟内密切观察患者的过敏反应和输注相关反应。应备有治疗此类反应的药物以及应急设备，以供立即使用。对于4级输液相关反应，永久停用Trodelvy。

恶心呕吐:在Trodelvy治疗的所有患者中，66%的患者发生恶心，其中4%的患者发生3级恶心。39%的患者发生呕吐，其中3%的患者发生3-4级呕吐。预先使用两种或三种药物联合治疗方案(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂或NK1受体拮抗剂以及其他药物)预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。3级恶心或3-4级呕吐时停用Trodelvy剂量，当缓解至≤1级时，恢复使用额外的支持措施。根据临床需要，也可采用额外的止吐药和其他支持性措施。所有患者都应服用带回家的药物，并明确说明如何预防和治疗恶心和呕吐。

UGT1A1活性降低患者不良反应风险增加:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1 (UGT1A1)*28等位基因纯合子的患者发生中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和贫血的风险增加，并可能增加Trodelvy发生其他不良反应的风险。纯合的UGT1A1*28患者中3-4级中性粒细胞减少症的发生率为67%，杂合的UGT1A1*28患者中为46%，纯合的野生型患者中为46%。UGT1A1*28等位基因纯合的患者发生3-4级贫血的几率为25%，UGT1A1*28等位基因杂合的患者发生3-4级贫血的几率为10%，野生型等位基因纯合的患者发生3-4级贫血的几率为11%。密切监测已知UGT1A1活性降低的患者的不良反应。在有急性早发或异常严重不良反应证据的患者中，根据观察到的不良反应的发生、持续时间和严重程度的临床评估，暂停或永久停用Trodelvy，这可能表明UGT1A1功能降低。

Embryo-Fetal毒性:根据其作用机制，Trodelvy给药给孕妇时可引起致畸和/或胚胎-胎儿致死。Trodelvy含有一种基因毒性成分SN-38，靶向快速分裂的细胞。建议孕妇和女性生殖潜力的潜在风险的胎儿。建议有生育潜力的女性在Trodelvy治疗期间和最后一次用药后6个月内采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在Trodelvy治疗期间和最后一次用药后3个月内采取有效的避孕措施。

不良反应

在ASCENT研究(imu -132-05)中，最常见的不良反应(发生率≥25%)为乏力、中性粒细胞减少、腹泻、恶心、脱发、贫血、便秘、呕吐、腹痛、食欲下降。最常见的严重不良反应(SAR)(>1%)为中性粒细胞减少(7%)、腹泻(4%)和肺炎(3%)。27%的患者报告了SAR, 5%的患者因不良反应而停止治疗。ASCENT研究中最常见的3-4级实验室异常(发生率≥25%)为中性粒细胞、白细胞和淋巴细胞减少。

在TROPHY研究(imu -132-06)中，最常见的不良反应(发生率≥25%)为腹泻、乏力、中性粒细胞减少、恶心、任何感染、脱发、贫血、食欲下降、便秘、呕吐、腹痛和皮疹。最常见的严重不良反应(SAR)(≥5%)为感染(18%)、中性粒细胞减少(12%，其中发热性中性粒细胞减少占10%)、急性肾损伤(6%)、尿路感染(6%)和败血症或菌血症(5%)。44%的患者报告了SAR, 10%的患者因不良反应而停用。TROPHY研究中最常见的3-4级实验室异常(发生率≥25%)为中性粒细胞、白细胞和淋巴细胞减少。

药物的相互作用

UGT1A1抑制剂:Trodelvy与UGT1A1抑制剂同时给药可能会增加不良反应的发生率，这是由于SN-38系统性暴露的潜在增加。避免与Trodelvy联合使用UGT1A1抑制剂。

UGT1A1诱导物:在同时接受UGT1A1酶诱导剂的患者中，SN-38的暴露量可能大大减少。避免与Trodelvy一起使用UGT1A1诱导剂。

请参阅全文处方信息，包括盒装警告。

关于吉利德科爱游戏足彩学

爱游戏足彩吉利德科学公司是一家生物制药公司，30多年来一直在医学领域寻求突破，目标是为所有人创造一个更健康的世界。该公司致力于开发创新药物，预防和治疗威胁生命的疾病，包括艾滋病毒、病毒性肝炎和癌症。吉利德在全球超过35个国家开展业务，总部位于加利福尼亚州福斯特城。

前瞻性陈述

本新闻稿包含1995年《私人证券诉讼改革法案》意义下的前瞻性陈述，这些陈述受风险、不确定性和其他因素影响，包括吉利德实现临床试验合作预期收益的能力;与合作相关的困难或意外费用，以及对吉利德收入和收益的潜在影响;双方成功共同开发和共同商业化转移性NSCLC或转移性TNBC治疗方法的能力;双方在当前预期时间内启动、推进或完成临床试验的能力，包括Trodelvy和KEYTRUDA联合使用的临床试验;正在进行的或额外的试验(包括Trodelvy和KEYTRUDA联合使用的试验)出现不利结果的可能性;双方及时或完全获得监管部门批准的能力，包括Trodelvy与KEYTRUDA联合用于转移性NSCLC或转移性TNBC的监管批准，以及Trodelvy用于转移性TNBC、转移性UC、转移性NSCLC和其他实体肿瘤的额外监管批准，以及任何此类批准可能受到重大使用限制的风险;双方可能随时做出战略决定终止合作，包括与KEYTRUDA联合开发Trodelvy;以及任何基于上述内容的假设。吉利德向美国证券交易委员会提交的截至2021年9月30日的季度10-Q表格季度报告详细描述了这些风险、不确定性和因素。这些风险、不确定性和其他因素可能导致实际结果与前瞻性陈述中提到的结果存在重大差异。 All statements other than statements of historical fact are statements that could be deemed forward-looking statements. The reader is cautioned that any such forward-looking statements are not guarantees of future performance and involve risks and uncertainties and is cautioned not to place undue reliance on these forward-looking statements. All forward-looking statements are based on information currently available to Gilead, and Gilead assumes no obligation and disclaims any intent to update any such forward-looking statements.

Trodelvy的美国处方信息包括黑框警告，可于www.ayxapp78.com．

Trodelvy, Gilead和Gilead标志是爱游戏足彩吉利德科学公司或其关联公司。

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资料来源:吉利德爱游戏足彩科学公司